中国农药新品种数量达54个22个，对农业生产的意义
农药是保障农业生产的重要手段之一，随着农业技术的不断发展和创新，中国自主研发和登记的农药新品种数量不断增加，目前已经达到54个22个。这些新品种的研发和应用，对于提高农业生产效率、保障农产品安全、保护生态环境等方面都具有重要的意义。
提高农业生产效率
农药的研发和应用，可以有效地防治病虫害和杂草，提高农作物的产量和质量。新品种的研发，可以更好地满足农业生产的需求，提高农药的适应性和稳定性，从而更好地发挥其防治作用。农药的合理使用，可以减少农业生产的损失，提高农业生产效率。
保障农产品安全
农药的研发和应用，可以有效地减少病虫害和杂草对农作物的危害，减少农药残留和污染，保障农产品的安全。新品种的研发，可以更好地适应市场需求和农产品出口标准的要求，提高农产品的质量和安全。
保护生态环境
农药的合理使用，可以减少病虫害和杂草对农作物的危害，降低农药的使用量和污染，保护生态环境。新品种的研发，可以更好地适应生态环境的变化和需求，减少对生态环境的影响。
用户关心的问题
问题一：
农药的过度使用会不会对环境造成污染？
回答：
农药的过度使用会对环境造成污染，但是农药的合理使用可以减少污染。目前，国家已经出台了严格的农药使用标准和管理措施，要求农民在使用农药时必须按照标准使用，避免过度使用和滥用农药。
问题二：
农药的残留会不会对人体健康造成影响？
回答：
农药的残留会对人体健康造成影响，但是合理使用和科学管理可以减少残留。国家已经出台了严格的农药残留标准和监管措施，要求农产品必须符合相关标准才能上市**。同时，消费者在**农产品时也要注意选择符合标准的产品。
问题三：
农药的研发和应用是否会对生态环境造成影响？
回答：
农药的研发和应用会对生态环境造成一定的影响，但是科学研发和合理使用可以减少影响。新品种的研发，可以更好地适应生态环境的变化和需求，减少对生态环境的影响。同时，农民在使用农药时也要按照标准使用，避免过度使用和滥用农药。
问题四：
农药的价格是否会影响农民的使用？
回答：
农药的价格对农民的使用有一定的影响，但是国家已经出台了一系列的农资补贴政策和扶持措施，帮助农民降低成本。同时，农民在选择农药时也应该考虑价格和效果的平衡，选择性价比更高的产品。
问题五：
农药的使用是否会对生态平衡造成影响？
回答：
农药的使用会对生态平衡造成一定的影响，但是合理使用和科学管理可以减少影响。农药的使用应该根据具体的情况和需要，选择适当的产品和使用量，避免过度使用和滥用农药。
百科知识
农药
是指用于防治农业有害生物（包括病害、虫害、杂草等）的化学物质或微生物制剂，也包括用于植物生长调节和营养改善等方面的化学物质或微生物制剂。
参考来源：
1.中国农药信息网
2.中国农业出版社《农药学》
问答拓展：氟虫腈在家禽上的应用谁知道，具体传授一下。
我国目前已经成为全球主要农药生产与消费国家之一，但是生产品种主要以传统和仿制的中低档品种为主。我国农药生产与开发与发达国家和地区相比存在相当的差距，尤其是技术开发水平低，新农药的创制与开发本身难度大、周期长、投入大；尽管经过多年研究与开发，我国已经开发出部分拥有自主知识产权的创制农药，但是真正走入市场的并不多；面对如此局面，我国农药除加大创制研发力度外，还应高度重视开发一些具有市场前景的专利过期或即将过期的重要农药品种。本文将主要介绍一些专利过期不久或即将过期的一些重要农药品种及其合成所需中间体开发与生产情况，为国内开发与生产这些农药及中间体提供参考。
1氟虫腈(fipronil)
由法国罗纳-普朗克公司开发，获中国专利授权(CN)，该化合物专利在2024年12月19日到期；同时，拜耳公司对氟虫腈及其中间体的制备方法也在我国获得专利授权(CN.0)，此项专利的有效期将持续到2024年。
氟虫腈是一种苯基吡唑类广谱杀虫剂，主要是阻碍昆虫γ-氨基丁酸控制的氟化物代谢，具有触杀、胃毒和中度厅链内吸作用，对鳞翅目、蝇类和鞘翅目等一系列害虫具有很高的杀虫活性，与现有杀虫剂无交互抗性。氟虫腈2024年全球**额为4.2亿美元，在杀虫剂品种**额排名第4。
目前氟虫腈工业化生产合成路线主要有两条，一是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺为原料，经过重氮化得到重氮盐，再与2,3-二氰基丙酸乙酯反应得到；二是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼为原料与富马腈反应，再氧化得到产品。
1.12,6-二氯-4-三氟甲基苯胺
2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺主要合成路线有三条：①对三氟甲基苯胺法。对三氟甲基苯胺在溶剂中直接氯化得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺。该法简单方便，但是对三氟甲基苯胺价格较贵，生产成扮伏孙本比较高，国外主要采用该法生产。②对氯三氟甲苯法。对氯三氟甲苯与二甲基甲酰胺和NaNH2在一定温度和压力下反应得到N,N-二甲基对三氟甲基苯胺，然后在光照下氯化，脱甲基并环上氯化得到目的产品。该法步骤较长，''三废''量较大。③3,4-二氯三氟甲苯法。以3,4-二氯三氟甲基苯胺为原料，与二甲基甲酰胺及氢氧化钠在压力釜中反应，在光照条件下氯化脱甲基并环上氯化得到产品。目前国内多家科研机构研究与开发此路线。此路线更趋于合理，产品质量高，''三废''量有一定减少。
1.22,6-二氯-4-三氟甲基苯肼
目前研究主要方向是以对氯三氟甲基苯为原料，在三氯化铁存在下深度氯化得到3,4,5-三氯三氟甲苯，然后与水合肼反应得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼。
1.32,3-二氰基丙酸乙酯
2,3-二氰基丙酸乙酯合成方法，主要有分步法和一步法两种。分步法生产过程较为繁琐，生产过程中产生对人体有害的剧**且''三废''量比较大，因此目前主要采用一步法生产。一步法合成工艺为：将**和溶剂无水乙醇混合，充分溶解后，加入多聚甲醛，溶解后接着加入氰乙酸乙酯，**、多聚甲醛、氰乙酸乙酯投料比例为1:1:0.91(m:m)。然后使用盐酸酸化后，再经过萃取水洗得到粗品，最后精馏去除溶剂得到产品。目前国内泰州天源化工有限公司等数家企业采用该法生产2,3-二氰基丙酸乙酯。
2溴虫腈(chlorfenapyr)
由美国氰胺公司开发，获中国专利授权(CN.1)，该专利将在2024年7月28日到期。德国巴斯夫公司在中国获得虫螨腈原药和10%虫螨腈悬浮剂临时登记。目前国内江苏龙灯化学有限公司和广东德利生物科技公司有相关登记。
溴虫腈是一种新型吡咯类广谱杀虫杀螨剂，在植物表面渗透性强，有一定内吸活性，兼有胃毒和触杀作用，可以防治多种鳞翅目、双翅目、鞘翅目、半翅目害虫和螨类，并可有效防治对氨基甲酸酯类、有机磷类和拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的昆虫。
溴虫腈的合成方法主要有：①2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈在光照下与溴反应，再与乙醇钠反应得到；②芳基吡咯腈在叔丁醇钾作用下，在四氢呋喃中与氯甲基乙基醚反应；③芳基吡咯腈在DMF、三氯氧磷、三乙胺存在下与二乙氧基甲烷反应得到。其中主要中间体为芳基吡咯腈，国厅带内外研究主要集中以2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈为原料的路线上。2.12-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈
有关芳基吡咯-3-腈专利报道比较多，国外公司一般采用2-对氯苯基甘氨酸为原料，三氟乙酸酐为三氟乙酰化剂，并关环成4-对氨基苯基-2-三氟甲基吡唑啉-5-酮，再与2-氯丙烯腈反应生成2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈。国外在我国申请不少专利，如有三氯化磷和三乙胺存在下用三氟乙酸进行三氟乙酰化，或用三氟乙酰氯代替三氟乙酸反应的，也有选择合适的极性溶剂和碱等。
国外也有研究人员采用对氯苯基三氟乙酰胺基腈为原料，在酸存在下与酰卤反应生成恶唑胺的酰化衍生物，继而在碱性条件下与2-氯丙烯腈反应得到2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈。
国内许多科研机构也进行了大量研究，如郑州大学和大连理工大学，以对氯苄胺为基础原料，在三氯化磷存在下与三氯乙酸反应，三氟乙酰化得到N-对氯苄基三氟乙酰胺；然后在三氯氧磷存在下通过氯化得到对氯苄基氯三氟乙酰亚胺；在碱的存在下对氯苄基氯三氟乙酰亚胺与氯代丙烯腈发生1,3偶极环加成反应，区域定向性地得到2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈。该路线尽管步骤比较多，但是原料价廉易得，国此具有较高的应用开发价值。
国内还有一些文献报道以对氯苯基氨基丙烯腈经过溴化后与三氟甲基丙酮环合得到2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈，尽管该法简单，但是原料来源比较困难。
3四氟苯菊酯(transfluthrin)
该品种由拜耳公司开发，获中国专利授权(CN)，该专利将在2024年2月11日到期。拜耳公司在我国获得拜奥灵原药的临时登记，国内相关登记企业有江苏常州康泰化工有限公司和扬农化工股份有限公司。四氟苯菊酯是一种高效、低毒的卫生用拟除虫菊酯杀虫剂，具有吸入、触杀和驱避活性，对蚊虫具有快速击倒作用，用作多种蚊香、驱蚊片的原料，也可以有效防治苍蝇、蟑螂和白粉虱，其药效远高于烯丙菊酯。由于常温下的饱和蒸气压比较高，四氟苯菊酯还可用于制备野外和旅游用的杀虫产品，从而将卫生杀虫剂的应用从室内拓展到室外。
四氟苯菊酯合成主要是以2,3,5,6-四氟苄醇为原料，在甲苯作为溶剂的情况下与吡啶和二氯菊酰氯进行反应制得。其中四氟苄醇为关键的中间体，二氯菊酰氯则为多种拟除虫菊酯通用型中间体，国内山东大成农药化工股份有限公司等多家企业已经生产，因此主要介绍关键中间体四氟苄醇的合成。
四氟苄醇合成难度比较大，国外文献报道主要有两条路线生产：①采用四氟苯甲酸或者四氟苯甲醛为原料合成四氟苄醇，如欧洲专利介绍，以1,2,4,5-四氟苯与正丁基锂反应，然后与二氧化碳作用制备2,3,5,6-四氟苯甲酸，再利用LiAlH4还原制备2,3,5,6-四氟苄醇。该法过程相对比较简单，但是反应条件苛刻，原料来源比较困难；②**和国内一些专利文献报道则采用2,3,5,6-四氯对苯二腈为原料合成四氟苄醇。具体过程以二甲基甲酰胺以为溶剂，四氯对苯二腈与无水氟化钾进行亲核取代反应，生成2,3,5,6-四氟苯腈；然后在80%浓硫酸存在下，四氟苯腈进行水解反应得到四氟对苯二甲酸；四氟对苯二甲醇在三丁胺和氢氧化钠存在下发生脱羧反应得到四氟苯甲酸；四氟苯甲酸在甲苯作为溶剂的情况下，与氯化亚砜发生酰氯化反应得到四氟苯甲酰氯，在四氢呋喃作为溶剂的情况下，四氟苯甲酰氯与硼氢化钠催化还原得到四氟苄醇。
目前国内江苏扬农化工股份有限公司和江苏激素研究所等能够生产四氟苄醇。
4唑螨酯(fenpyfoximate)
该品种由**农药株式会社开发，获中国专利授权(CN)，此专利于2024年12月26日到期。**农药株式会社还在中国获得唑螨酯原药、13%炔螨＆#8226;唑螨水乳剂等多种产品登记。国内山东栖霞通达化工有限公司和江苏龙灯化学有限公司也有制剂登记。
唑螨酯是一种苯氧吡唑类杀螨剂，高剂量时可以直接杀死螨类，低剂量可以抑制类蜕皮或者产卵，具有击倒和抑制蜕皮作用，无内吸作用，可以防治多种螨类，尤其是多种果树上的叶螨和红蜘蛛，对幼螨和若螨具有优良活性，对天敌比较安全，对蜜蜂无不良影响，对家蚕有拒食作用。
唑螨酯合成主要以1,3-二甲基吡唑酮-5为原料，经过1,3-二甲基-5-氯吡唑甲醛-5、1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑甲醛-5得到1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑肟-5，然后与中间体对氯甲基苯甲酸叔丁酯进行反应得到唑螨酯。其中重要的中间体为1,3-二甲基吡唑酮-5和对氯甲基苯甲酸叔丁酯。
4.11.3-二甲基吡唑酮-5
国内外文献报道吡唑酮合成主要采用无水甲基肼，并以无水乙醇或甲醇作为溶剂进行吡唑酮的环化反应。由于无水甲基肼价格昂贵，且运输和使用也极不安全，国内研究人员选用了甲基肼水溶液为起始原料合成1,3-二甲基吡唑酮-5，具体过程为：40%甲基肼水溶液与乙酰乙酸乙酯在75℃下进行环化反应得到粗1,3-二甲吡唑酮-5，产物经过**重结晶纯化。
国外专利文献也介绍了1,3-二甲基吡唑酮-5的其他合成方法：①以水为反应介质，用氢氧化钠的水溶液中和硫酸甲基肼，不分离出中和产生的硫酸钠副产物，直接和乙酰乙酸乙酯反应，得到产物；但是收率比较低；②以乙醇为反应介质，用氢氧化钠的乙醇溶液中和硫酸甲基肼，不分离副产物，直接与乙酰乙酸乙酯反应，得到1,3-二甲基吡唑酮-5，收率比较高。
4.2对氯甲基苯甲酸叔丁酯
该中间体合成相对比较简单，工业化生产一般以叔丁醇为原料，与吡啶和对氯甲基苯甲酰氯在室温下进行反应，反应后加入一定量的水，然后用甲苯萃取有机相，分离出有机层后进行蒸馏脱去甲苯，得到对氯甲基苯甲酸叔丁酯，进一步纯化得到精制产品。
5嘧菌酯(azoxystrobin)
该品种是由先正达开发，获中国专利授权(CN)，该专利将于2024年2月8日到期。在美国、欧洲、**等数十个国家有登记和**，嘧菌酯2024年全球**额达到6.35亿美元。
嘧菌酯是模仿天然产物StrobilurinA化学结构而产生的新型高效广谱甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，嘧菌酯对几乎所有各真菌纲病害如白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、黑星病、霜霉病、稻瘟病等数十种病害均具有很好的活性。具有保护、治疗、铲除、渗透和内吸活性，适宜于禾谷类、水稻、多种果树和蔬菜杀菌抗菌，对地下水和环境安全。
嘧菌酯合成路线主要分为两种：①先合成中间体(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯，然后分别与4,6-二氯嘧啶、水杨腈反应生成最终产物；②4,6-二氯嘧啶先与水杨腈反应后再与(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯反应得到嘧菌酯。两种方法中(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯是合成嘧菌酯的关键中间体。
文献报道(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯的合成路线比较多，但是常用、具有工业化前景的主要是邻羟基苯乙酸为原料经过3步反应得到丙烯酸甲酯的路线，具体工艺过程为：将邻羟基苯乙酸、乙酸酐先进行反应，然后在氮气保护下，与原甲酸三甲酯反应，分离出低沸点物质，将剩下混合物加入甲醇后，加热回流然后冷却结晶得到中间产物3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ)；将甲醇钠、四氢呋喃和甲醇混合后冷却，在氮气保护下分批加入上述反应得到的化合物Ⅰ中，然后进行成环反应得到(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯。有的文献报道合成(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯可以选用乙酸甲酯、N,N-二甲基甲酰胺等溶剂。
6烟嘧磺隆(nicosulfuron)
该品种由**石原产业株式会社开发，获得中国专利授权(CN)，该专利于2024年1月27日到期。**石原产业株式会社在中国获烟嘧磺隆原药和多种制剂的登记，国内相关登记企业有浙江金牛农药有限公司(80%烟嘧磺隆可湿性粉剂、40g/L烟嘧磺隆悬浮剂)和天津中农化农业生产资料有限公司(40g/L烟嘧磺隆悬浮剂)。
烟嘧磺隆是一高效玉米田选择性苗后除草剂，是目前磺酰脲类除草剂中**额最大的品种，2024年全球**额2.38亿美元。低剂量苗后使用能有效防除玉米田多种一年生禾本科杂草、阔叶杂草及莎草科杂草，其被叶和根迅速吸收，并通过木质部和韧皮部迅速传导，玉米对该药物有较好耐药性，该药剂对哺乳动物毒性低。
国外专利报道烟嘧磺隆主要从2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶在三乙胺存在下与光气反应生成相应的异氰酸酯，再与2-氨磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺在乙腈中反应制得。文献还报道其他多种合成路线，但是多数路线均涉及重要的中间体2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶和2-氨磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺。
6.12-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶
2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是磺酰脲类除草剂的重要中间体，以其为原料除合成烟嘧磺隆外，还用于合成苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧啶磺隆、玉嘧磺隆等。该中间体合成主要采用硝(盐)酸胍与丙二酸二乙酯反应制得。目前国内开发比较成熟的工业技术是采用硝酸胍与丙二酸二乙酯合成。具体工艺过程：在催化剂乙醇钠存在下，硝酸胍与丙二酸二乙酯反应得到2-氨基-4,6-二羟基嘧啶；2-氨基-4,6-二羟基嘧啶在溶剂存在的情况下，与三氯氧磷反应得到2-氨基-4,6-二氯嘧啶；二氯嘧啶与甲醇钠发生甲氧基化反应得到2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶。目前国内有企业采用该法生产，生产过程中产生一定数量的''三废''，有待进一步改进与完善。
6.22-氨磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺
2-氨磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺国内文献报道的合成路线主要采用2-氯烟酸为原料合成，也有专利报道以2-羟基-2-氰基吡啶为原料，但是该原料供应紧张，价格昂贵，不适合工业化生产。国外专利报道以2-氯烟酸为原料，用氯气对2-位的巯基进行氧化后，用Al(CH3)3及NH(CH3)2进行3-位的酰胺化得到目的产物。国内研究人员在此基础上进行改进，提高收率，目前已具备工业化生产水平。具体工艺过程：2-氯烟酸、氯化亚砜及二甲胺反应得到2-氯-N,N-二甲基烟酰胺(Ⅰ)；化合物Ⅰ与Na2S＆#8226;9H2O及S加热反应得到2-巯基-3-N,N-二甲基烟酰胺(Ⅱ)；化合物Ⅱ溶解于氨水中，然后在酸性条件下与过氧化氢及次氯酸钠发生反应得到2-氨磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺。该工艺以2-氯烟酸为原料经过四步反应合成目的产物，收率可以达到86%以上，反应条件比较温和，反应中使用的有机溶剂均可回收套用。
7吡螨胺(tebufenpyrad)
该品种由**三菱化成株式会社开发，获中国专利授权(CN)，该专利将于2024年4月23日到期。必螨立克10%可湿性粉剂曾在中国获得临时登记(LS)。
吡螨胺是一种吡唑酰胺类新型杀虫杀螨剂，具有独特的化学性质和新颖的作用方式，对各种螨类的各生育期均有速效和高效，持效期长、毒性低、无内吸性，具有优异的越层渗透活性，对目标物具有极佳的选择性，能控制经药剂处理的植株中未接触药剂部位上的害螨，这是其他杀螨剂所没有的功能。与常用的杀螨剂无交互抗性，对蚜虫、叶蝉、粉虱及鳞翅目、半翅目害虫也有一定防治效果。
吡螨胺主要从吡唑甲酰氯与对叔丁基苄胺反应得到，其中对叔丁基苄胺是关键中间体。
有关对叔丁基苄胺的合成文献报道比较多，主要有：①**三菱化成公司主要采用对叔丁基苯甲醛与氨在催化剂作用下发生还原反应得到，该法可以制得高纯度对叔丁基苄胺，但是反应需要在高压下进行，对设备要求比较高，投资也比较大；②国内研究人员开发Delepine反应，以对叔丁基苄氯与乌洛托品反应，形成的季铵盐在甲醇-盐酸中水解生成对叔丁基苄胺，该法反应条件相对温和，适合工业化生产。
国内浙江大学及浙江工业大学研究人员对Delepine反应进行反复实验，具体工艺过程如下，对叔丁基苄氯与乌洛托品在仲丁醇作为溶剂下进行反应，然后加入盐酸和甲醇继续反应，反应混合物冷却过滤，滤液浓缩得到土**固体后，加入一定量的水溶解，再用氢氧化钠进行碱化，析出大量的**液体，然后用氯仿萃取**液体得到对叔丁基苄胺。优化反应条件为：反应温度40℃，对叔丁基苄氯与乌洛托品投料比为1:1.2(m:m)。
8烯啶虫胺(nitenpyram)
该品种由**武田公司开发，获得中国专利授权(CN.1)，该专利将于2024年8月1日到期。国内相关登记企业有江苏南通江山农药化工股份有限公司和江苏连云港立本农药化工有限公司，未查到外国公司在中国登记。
烯啶虫胺属于烟酰亚胺类杀虫剂，具有独特的化学和生物性质，对害虫的突触受体具有神经阻断作用，对各种蚜虫、粉虱、水稻叶蝉显示卓越的活性，并同时具有高效、低毒、内吸、无交互抗性、对作物无药害等优点，广泛用于水稻、果树、蔬菜和茶防治多种害虫。
烯啶虫胺合成是以2-氯-5-甲基吡啶为原料经过N-乙基-2-氯-5-吡啶甲基胺，然后与1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯和乙醇混合液进行反应，再与甲胺水溶液反应得到。其中关键中间体为2-氯-5-氯甲基吡啶。
2-氯-5-氯甲基吡啶是重要的农药中间体，不仅用于合成烯啶虫胺，还是其他重要**类农药吡虫啉、啶虫脒、噻虫啉等的中间体。2-氯-5-氯甲基吡啶的研究与生产随着吡虫啉、烯啶虫胺的研究而兴起。国内外工业化生产的主要方法有：①以3-甲基吡啶为原料经过N-氧化物反应得到3-氯甲基吡啶，然后定向氯化得到；②环合法，以苄胺和丙醛反应，经过环氯化得到3-氯甲基吡啶，再经过氯化得到；③国内研究人员在美国瑞利公司开发的环戊二烯直接环合基础上，开发了以环戊二烯为原料通过关环反应直接制备2-氯-5-氯甲基吡啶，该路线原料易得，生产成本比较低，目前国内大连凯飞化工股份有限公司、江苏化工农药集团公司、江苏克胜股份有限公司多采用该法生产；④江苏农药研究所开发了以吗啉为原料的生产路线，以吗啉为原料经过N-丙烯基吗啉、1-氯-2-(4-吗啉)-3-甲基环丁基腈、2-氯-4-甲酰基戊腈、2-氯-5-甲基吡啶等中间体合成2-氯-5-氯甲基吡啶，该法具有原料成本低、反应条件温和等优点，具有工业化前景。
9双草醚(bispyribac-sodium)
该品种由**组合化合物公司开发，获中国专利授权(CN.4)，该专利将于2024年12月22日到期。**组合化学公司还在中国获得双草醚原药(PD)和10%双草醚悬浮剂(PD)登记。国内相关登记企业有江苏激素研究所有限公司和上海菱农化工有限公司等。
双草醚是一种嘧啶型水杨酸类广谱除草剂，通过阻碍支链氨基酸的生物合成而起作用，主要在水稻直接田中使用，能有效防除一年生及多年生禾本科和阔叶杂草，特别能防除1~7叶期的稗草，且用量极低，具有广阔的应用前景。该农药在**、欧美等国家已申请登记。
双草醚的合成主要有两条路线，一是非酯基保**，由2,6-二羟基苯甲酸和2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶在碱性条件下反应生成双草醚；二是酯基保**，由2,6-二羟基苯甲酸先酯化，然后酯化物与2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶在碱性条件下反应生成双草醚的酯，再经过催化加氢、中和得到双草醚。其中关键的中间体为2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶，通常选用4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶。
文献报道4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶的合成路线主要有：①碘甲烷法，碘甲烷与4,6-二羟基-2-甲硫基嘧啶反应制备，该法收率不高，同时磺甲烷价格昂贵；②硫酸二甲酯法，硫酸二甲酯与4,6-二羟基-2-巯基嘧啶反应，该法收率比较低，且''三废''排放量较大；③3-氨基-1,3-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶与过氧化氢氧化制备，该法原料来源困难；④浙江工业大学研究人员开发以丙二酸二乙酯和硫脲为原料的合成路线，在甲醇钠存在下缩合成4,6-二羟基-2-嘧啶硫酸钠，再经过甲基化、氯化、甲氧基化等一系列反应得到4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶，尽管步骤较多，但是反应条件温和，原料价廉易得，具有工业化应用前景。
上面介绍了部分农药及其中间体的合成，这些农药具有一些共同特点，就是国外公司开发，且在中国取得专利授权，同时这些品种都在中国已经或曾经登记过，同时专利已经到期或即将到期。专利一旦到期可以进行仿制，同时由于在国内取得登记或者临时登记，具有一定推广应用基础，产品开发生产后比较容易被市场所接受，可以大大缩短进入市场的时间。而这些农药开发的关键在于重要中间体的开发与研究，因此国内相关科研机构和农药生产企业，应积极跟踪国外专利农药法律保护状态，加强中间体开发研究，期待改进和完善中间体合成工艺，降低中间体生产成本，为生产这些高效低毒具有良好市场前景的农药打下坚实基础。
问答拓展：吡啶类农药是什么
吡啶类农药被称为第四代农药，具有高效、低毒的特点，与人和生物具有良好的环境相容性，符合农药的发展要求和趋势，含吡啶环的化合物逐渐成为农药创制的主要方向之一。
除吡啶外，国内烷基吡啶、氰基吡啶、卤代吡啶、氨基吡啶、乙烯基迅搭羡吡啶等产品生产均呈现规模化和系列化发展的势头。目前我国已经成为全球主要的吡啶及其下游产品的主要生产国和消费国之一。由于产能迅速扩增，其市场价格正逐年下降，2024年国内吡啶价格为6万元/t，2024年10月下滑至3万元/t左右，原料供应充足和价格逐渐走低，为下游吡啶类农药的开发与生产创造了良好的机遇。
生产方面，吡啶结构几乎遍及所有类别农药之中，2024年农用化学品对吡啶类化合物的需求占其总消费量的50%以上。据最新资料报道，目前商品化的含吡啶环农药约70余种，截至2024年6月，在我国登枝脊记的含吡啶环农药有效成份共有45种之多，其中包括百草枯、毒死蜱、吡虫啉、烟嘧磺隆等市场成熟、产能和产量较大的主流农药品种。国内吡啶供应充足、价格低廉，利于我国百草枯等大宗吡啶类农药进一步降低成本和提高国际市场竞争力。同时也利于国内已经开发生产具有良好市场前景的吡啶下游农药的规模扩大，如氟啶胺、氟草烟、吡氟禾草灵、吡氟氯禾灵、啶虫脒、烯啶虫胺、吡嗪酮和吡氟酰草胺等。吡啶及其衍生物大规模生产，将有助于我国逐渐成为全球吡啶类农药的生产基地。
研发方面，原料供应充足不仅利于国内现有吡啶类农药的生产，也将促进我国吡啶类新型农药的研究与开发，随着吡啶类下游产品开发的深化，新的吡啶类产品将会源源而生。在最新介绍的刚上市或即将上市，以及研发中的60个合成新农药品种中，共有12个含吡啶环的品种，占20%，包括杀虫剂5个、杀菌剂3个、除草剂4个。
杀虫剂：氯虫酰胺，商品名康宽，由杜邦公司开发，目前年**额突破1亿美元，继氯虫酰胺之后，杜邦公司又推出含吡啶环的鱼尼汀受体抑制剂cyazypyr，计划2024～2024年上市；**农药公司开发的pyriprole和Pyrifluquinazon作用机理与氯虫酰胺类似；**石原产业开发的含吡啶环新农药为flonicamid。杀菌剂：fluopyram，由拜耳公司开发；pyribencarb，由**组合化学公司开发，用于蔬菜、豆类等作物防灰霉病等多种病害；异烟酸-2-甲基庚酯，印度RRL公司仿生合成土壤杀菌剂、防治立枯病、猝倒病。除草剂：pyroxsulam，美国陶氏公司开发的乙酰乳酸合成酶抑制剂；aminopyralid，陶氏公司开发的内吸性芽后亩拍广谱除草剂；S&#;9750和SYN&#;523，**住友化学与先正达公司开发的非选择性除草剂；flusatosulfron，韩国LG公司开发，后转让于**石原产业公司，磺酰脲类除草剂，主要用于防除稗草。<br/> 我国科研机构应充分利用原料优势，借鉴国外新吡啶环农药分子结构设计的理念，加快我国新型农药的开发步伐，促进我国吡啶类农药整体水平提升，同时也有利于我国吡啶及吡啶碱产业的健康可持续发展。<p><strong>问答拓展：李正名的科技攻关</strong></p><p>新农药品种的创制与开发，是一个周期长、投资大、风险高的科技领域，到目前为止，在国际上仅有美国、**、德国、瑞士、英国、法国等6个国家具有独立创制新农药的能力。而中国这样一个农业大国，长期以来由于经济技术实力落后，农药绝大多数以仿制国外产品为主，有些新产品由于国际知识产权**而**下马。但如果单纯依靠进口外国公司生产的新农药或**其专利技术则耗资巨大，而且十分被动。1983年，国家自然科学基金开始资助“农药基础研究”。1985年，在南开大学建立元素有机化学研究所和元素有机化学国家缺并重点实验室，将“农药基础研究”作为其主要科研方向之一。在这一时期，李正名主持工作的南开大学元素所和元素有机化学国家重点实验室先后获得国家教委、国家科委所授予的“全国高校科技工作先进集体”，国家计委授予的“优秀国家重点实验室”称号。<br/>1995年，国家计委批准在南开大学指信建立了国家农药工程研究中心（天津），这是中国从事农伏逗迹药基础研究和研制开发具有自己知识产权新农药品种的重要基地之一，李正名被任命为该中心主任。此时，刚刚当选为中国工程院院士的李正名似乎并没有太多的兴奋与陶醉，他要继承中国几代科学家的事业创制出具有中国自己知识产权的新农药产品而继续努力奋斗。李正名与其他科研人员一起坚持在国际农药研究的前沿领域开展工作，多年来，他在国内外学术刊物上发表了170篇论文，引起了国内外学术界的良好反响。</p>
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